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| 產(chǎn)地 | 山東 |
| 貨號 | |
| 品牌 | 濟南共創(chuàng)醫(yī)藥 |
| 用途 | 科研及出口用原料 |
| 型號 | |
| 外觀 | 類白色粉末 |
| CAS編號 | 171596-36-4 |
| 別名 | 去甲基他達拉非 |
| 級別 | 醫(yī)藥級 |
| 重金屬 | 10ppm |
| 英文名稱 | CIALIS |
| 包裝規(guī)格 | |
| 純度 | 99% |
| 分子式 | C21H16N3O4 |
N-去甲基他達那非
a) (6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
b) CAS登記號：171596-36-4
c) 分子式：C21H16N3O4
d) 分子量：374.4
e) 含量：≥99%（EP標準）
f) 用途：僅用于實驗室研究用
廠家現(xiàn)貨 品質(zhì)保證 大量供應(yīng) 1kg 10kg
N-去甲基他達那非（N-desmethyl Tadalafil，C19H18N3O3）是他達那非（Tadalafil）的代謝產(chǎn)物之一，它在體內(nèi)通過代謝過程由他達那非轉(zhuǎn)化而來。作為一種重要的化學中間體，N-去甲基他達那非在藥物研究、臨床藥理學以及藥代動力學等方面具有重要意義。本文將介紹N-去甲基他達那非的化學性質(zhì)、合成方法、藥理作用、臨床應(yīng)用及其安全性等方面。
N-去甲基他達那非與他達那非的結(jié)構(gòu)類似，但在其分子結(jié)構(gòu)中缺少一個甲基（CH3）基團。該化合物通常是他達那非在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物之一，具有類似但相對較弱的生物活性。它是他達那非去甲基化反應(yīng)后的主要產(chǎn)物。
N-去甲基他達那非的分子結(jié)構(gòu)包括一個吡唑并呋喃（pyrazolopyrimidine）基團和一個芳香的苯基部分。缺少的甲基基團使其在體內(nèi)的藥效相較于原藥物他達那非略有不同。
N-去甲基他達那非在體內(nèi)主要通過代謝途徑由他達那非轉(zhuǎn)化而來。肝臟中的細胞色素P450酶系統(tǒng)，特別是CYP3A4酶，發(fā)揮著關(guān)鍵作用，促使他達那非去甲基化生成N-去甲基他達那非。
盡管體內(nèi)代謝是其主要來源，研究人員也嘗試通過有機合成方法在實驗室中合成N-去甲基他達那非。通常，這些合成方法基于他達那非的化學結(jié)構(gòu)，使用去甲基化試劑或催化劑來實現(xiàn)該轉(zhuǎn)化反應(yīng)。
合成反應(yīng)：
N-去甲基他達那非雖然是他達那非的代謝產(chǎn)物，但其藥理作用較他達那非較弱。它在體內(nèi)通常處于較低的濃度，因此對血管擴張、抗勃起功能障礙的效果不如原藥他達那非顯著。
藥理作用：
PDE5抑制作用：N-去甲基他達那非與他達那非一樣，可能對磷酸二酯酶5型（PDE5）有一定的抑制作用，但與原藥相比，其效能較低。這意味著它對血管擴張和促進勃起的效果相對較弱。
血管擴張作用：N-去甲基他達那非仍然可能具有一定的血管擴張作用，但這種作用與他達那非相比較弱，因此對 勃起功能障礙的效果有限。
盡管N-去甲基他達那非對PDE5的抑制作用較弱，但它在藥物代謝動力學研究中具有重要意義，是他達那非代謝過程的一個關(guān)鍵環(huán)節(jié)。
N-去甲基他達那非本身并未作為單獨的藥物廣泛應(yīng)用，但它是他達那非代謝過程中的一個重要產(chǎn)物。對N-去甲基他達那非的研究，尤其是關(guān)于其藥代動力學和藥效學特性的研究，對于深入了解他達那非的體內(nèi)代謝過程和藥效具有重要價值。
臨床應(yīng)用：
藥代動力學研究：N-去甲基他達那非作為他達那非的代謝產(chǎn)物，在藥物的臨床試驗和藥代動力學研究中發(fā)揮著重要作用。它幫助研究人員更好地理解他達那非在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化過程及其代謝產(chǎn)物的作用。
藥效與安全性研究：N-去甲基他達那非的研究有助于評估他達那非在不同體內(nèi)環(huán)境下的藥效和安全性，尤其是在藥物的長期使用和多次給藥的情況下，代謝產(chǎn)物對患者健康的潛在影響。
由于N-去甲基他達那非是他達那非的代謝產(chǎn)物，且通常在體內(nèi)濃度較低，它對人體的毒性和副作用相對較小?，F(xiàn)有研究表明，N-去甲基他達那非的毒性和副作用主要來源于他達那非的藥理作用，且它作為代謝產(chǎn)物，其濃度遠低于原藥，因此在正常劑量下不會對人體健康產(chǎn)生顯著風險。
安全性評估：
